Az eredendően humán felhasználásra kifejlesztett Ivermectin úgy tűnik, nem várt helyről kap igen ígéretes támogatást – ha úgy tetszik, eldőlni látszik a gyógyszer bevezetésének jóváhagyása, hisz tesztelését és klinikai vizsgálatát a miniszter, Prof. Dr. Kásler Miklós elrendelte.
Fotó: Thaler Tamás
Kormányzati tájékoztatás szerint Kásler Miklós azt nyilatkozta, hogy
Magyarországon elkezdik az ivermectin parazitaellenes gyógyszer koronavírus elleni hatékonyságának vizsgálatát. Az 1970-es években felfedezett, az ember- és állatgyógyászatban egyaránt alkalmazott gyógyszert az elmúlt harminc évben több mint 3 és fél milliárd ember használta, és jelenleg Ázsiában, Afrikában és Dél-Amerikában 30-40, a koronavírus elleni hatékonyságát vizsgáló kutatás van folyamatban. A magyar klinikai vizsgálatban a Dél-pesti Centrumkórház és az Országos Korányi Pulmonológiai Intézet vesz részt.
Információim szerint ráadásul alap-betegellátási szinten is elkezdik tanulmányozni a szer alkalmazását.
A legfontosabb, hogy jelenleg minél szélesebb ellátási körben, valamint minél hatékonyabban és gyorsabban szükséges az Ivermectint (Stromectolt) alkalmazni, tesztelni, vizsgálni és értékelni.
Eltérő, néhol egymásnak ellentmondó információk birtokában az sajnos nem egészen világos, hogy kettős vak kontrollált klinikai vizsgálatra lesz-e szükség az Ivermectin tekintetében, vagy nem, ugyanis az etikai normák szerinti eljárás nem tenné kötelezővé. Példának okáért, az inzulint sem tesztelik DBCT formában, ha előre tudni lehet, hogy a beteg személy életveszélyes hiper-, vagy hipoglikémiás kóma állapotába kerülhet gyors inzulininjekció és -terápia híján. A legfinomabb feltételezések szerint egy főprofesszor üzletén kívül az is számíthat, hogy
- mindenki szeretne megfelelni a hivatalos jogi kötelmeknek,
- valamint egységes álláspontot szeretnének kialakítani a hivatalos szervek.
Mindenesetre az Ivermectin klinikai vizsgálatának elrendelése a gyógyszer útját már kijelölte és eldöntötte – tehát a valódi kérdés itt a mikor.
Hogyan hat az Ivermectin a SARS-CoV-2 vírus és COVID-19 ellen?
Mi a titka egy viszonylag nagy molekulasúlyú parazitaellenes szernek, az Ivermectinnek a koronavírus, valamint néhány RNS- és DNS- vírus okozta betegség esetében?
Ezek a molekulák, mármint az Ivermectin 1a és 1b típusai többek között a szterolt (koleszterolt) is tartalmazó zsírokkal képzett sejtmembránok permeabilitását, azaz szerkezetét és áteresztőképességét változtatják meg, így képesek gátolni a gyorsan szaporodó élősködők membránjainak szerkezeti sajátságait, úgymint azok áteresztőképességét, illetve szerkezeti egységét. Ennek eredményeképpen tipikusan RNS vírusok sem képesek sejtmembránt “lopni” vagy építtetni koleszterol és zsírsav tutajaik számára (lipid rafts). Ezek a tutajok sejtjeink plazmájának sajátos membrán részei, glikoszfingolipidek, koleszterin és fehérjereceptorok keverékét tartalmazzák, amelyek glikolipoprotein lipid mikrodoménekbe szerveződnek. Ezeket vírusok is használják emberi sejtekbe való bejutásuk és szaporodásuk céljából. Ezeket a tutaj membrán-részeket felhasználnák szaporodásukhoz a korona vírusok is úgynevezett replikációs szervecskék (viral replication organelles; VROs) képzése kapcsán, melyek gátlásával a vírusok szaporodását az ivermectin jelentősen befolyásolja. Összefoglalva: az ivermectin gátolja a korona vírusok szaporodásához szükséges replikációs szervecskék (viral replication organelles; VROs) membránjainak szerkezeti sajátságait, úgymint azok áteresztőképességét, illetve szerkezeti egységét.
Az ivermectin a fenti összefüggésből következő 5 további mechanizmus alapján gátolja a SARS-CoV-2-fertőzést:
- A vírus spike-fehérjéjéhez tud kapcsolódni, ezzel megakadályozza a vírus ACE-2 sejtfelszíni receptorhoz való kötődését,
- Az ACE-2 sejtfelszíni receptorhoz kapcsolódva közvetlenül gátolja a vírus hozzáférését a receptorhoz,
- Az importin alfa/béta1 nukleáris transzport fehérje komplex blokkolásával megakadályozza virális enzimek bejutását a sejtmagba,
- Közvetlenül gátolja az RNS-függő RNS-polimeráz (RNRP) kötődését a vírus örökítőanyagához és a már megkezdett vírus-RNS-lánc elongációját,
- Az ivermectin dimer alakban ionoforként viselkedik, így képes a közvetlenül antivirális hatású cinket bejuttatni a megtámadott sejt citoplázmájába.
Hogyan hat a gyógyszer a vírus indukálta kórfolyamatokra?
Közepes és súlyos covid-19-ben az ivermectin gátolja a citokin-vihar és a mikro- és makrotrombózisok kialakulását.
- Sejten belül gátolja egy speciális, sejten belüli jelátviteli kaszkád kialakulását, ezzel a citokin-vihar létrejöttét.
- Sejten kívül megakadályozza a vírus kötődését a vörösvértestek felszínéhez, ezzel megakadályozza a vírus-vörösvérsejt térháló képződését, azaz trombusok kialakulását.
Az ivermectin biztonsági profiljáról
A WHO
esszenciális gyógyszerlistájára vette az ivermectint.
Az esszenciális gyógyszerek kiválasztási szempontjai jól meghatározott feltételek:
- közegészségügyi jelentőség
- igazolt hatékonyság és biztonság
- költség-hatékonyság.
A WHO mellékhatás-adatbázisában (vigibase-ben) 3,7 milliárd adag humán használata mellett 1668, okilag az ivermectinhez kapcsolható mellékhatást jelentettek. Ebből 156-ot minősítettek súlyosnak, központi idegrendszert érintő mellékhatás 426 volt.
Paraguay példája élő bizonyíték
A paraguayi COVID-halálozási statisztikát bemutató grafikon nagyon árulkodó: azt láthatjuk, hogy Paraguay azon területein, ahol elkezdtek Ivermectint alkalmazni, szignifikánsan a töredékére csökkent a halálozási ráta, szemben egyéb régiókkal.
Miért stratégiai fontosságú az Ivermectin bevezetése COVID-19 profilaxisban és terápiában?
- Azonnali gyors beavatkozás szükséges,
- A pozitív, aktív intézkedésnek kedvező pszichológiai hatása van,
- Az egészségügyi ellátó rendszerre nehezedő terhelés enyhülne,
- A vészhelyzetet át tudná hidalni a lakosság megfelelő minőségű és elegendő mennyiségű vakcina beérkezéséig,
- Gazdasági előnye származna belőle hazánknak – a világ legolcsóbb, lejárt szabadalmú gyógyszeréről van szó.
Az Ivermectin magyarországi bevezetésének stratégiája – összefoglaló
Az alábbi lépésekkel lehetne biztonságosan, de járványnak megfelelően bevezetni az Ivermectint:
- Humán gyógyszerforma behozatalának sürgősségi engedélyezése,
- Klinikai vizsgálat azonnali megtervezése, etikai engedélyezési kérelem benyújtása, vizsgálat indításának nyilvános bejelentése,
- Hazai hivatalos terápiás protokollok (ambuláns, klinikai: középsúlyos és súlyos betegekre) összeállítása,
- Terápiás protokollok eljuttatása a járványkezelésben résztvevő kórházi orvosoknak, és az ambuláns terápiába bevonható háziorvosoknak,
- Klinikai vizsgálattal párhuzamosan Ambuláns alkalmazás „compassionate” elven, a beteg dokumentált beleegyezésével.
Miért támogatja Kásler Miklós az Ivermectint?